Molekyylin kehitti Coimbran yliopiston luonnontieteiden ja tekniikantiedekunnan kemian laitoksen ryhmä yhteistyössä Luzitin SA-yrityksen kanssa.

Laitoksen mukaan kiinteiden kasvainten tehokkaiden lääkkeiden kehittämisessä on kaksi suurta haastetta: lääkkeen valikoiva kertyminen kasvaimeen ja sen kyky tunkeutua ja saavuttaa kaikki kasvainsolut.

Vallitseva lähestymistapa on ollut kehittää yhä suurempia molekyylejä ja monimutkaisempia nanohiukkasia, jotka lisääntyvästä selektiivisyydestä huolimatta heikentävät tunkeutumista tiheisiin ja jäykkiin kasvaimiin.

Coimbran työryhmä valitsi trendin vastaisesti innovatiivisen strategian, jossa tunnistetaan pienin molekyylirakenne, jolla on ihanteelliset farmakologiset ominaisuudet fotodynaamista terapiaa varten.

Tuloksena oli LUZ51-molekyylin synteesi, joka on pienin tunnettu infrapunavaloa absorboiva valoherkistäjä.

FCTUC:n professorin Luís Arnautin mukaan fotodynaaminen terapia "perustuu valoherkistimen aktivointiin punaisen tai infrapunavalon avulla", ja hapen läsnä ollessa "tämä aktivointi käynnistää kemiallisten reaktioiden kaskadin, joka johtaa kasvainsolujen kuolemaan".

"Yksi tämän terapian suurista eduista on sen suuri selektiivisyys: lääke on käytännössä vaaraton ilman valoa, jolloin kasvain tuhoutuu vain valaistulla alueella", selitti Coimbran kemian keskuksen tutkija Lusa-toimistolle lähettämässään lehdistötiedotteessa.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että LUZ51 kertyy 13 kertaa enemmän kasvaimiin kuin viereisiin kudoksiin, kasvainsolut sisäistävät sen nopeasti ja se aiheuttaa niiden kuoleman, kun se aktivoidaan infrapunavalolla.

Eläinmalleissa LUZ51:llä toteutettu fotodynaaminen hoito on parantanut hiiret, joilla oli aggressiivisia ja suhteellisen suuria kasvaimia, säilyttäen ympäröivän terveen kudoksen ja minimoiden haittavaikutukset.

"Yksi merkittävimmistä tuloksista havaittiin ihmisen kolmoisnegatiivisen rintasyövän analogin hoidossa. Vaikka primaarikasvaimessa oli jo merkkejä etäpesäkkeistä keuhkoihin, paikallishoito LUZ51:llä johti keuhkometastaasien merkittävään vähenemiseen ja joissakin tapauksissa jopa niiden poistumiseen", tutkija paljasti.

"Nämä tiedot viittaavat siihen, että valodynaaminen hoito LUZ51:llä voi aktivoida isännän immuunijärjestelmän ja edistää kasvainvastaista vastetta myös suoraan hoidetun alueen ulkopuolella", hän lisäsi.

Huolimatta osoitetusta valtavasta potentiaalista tutkijat korostivat, että LUZ51:tä on vielä arvioitava kliinisissä tutkimuksissa, ennen kuin sitä voidaan käyttää syöpäpotilailla, ja tämä prosessi voi kestää noin viisi vuotta.

Löytö avaa kuitenkin uusia mahdollisuuksia valikoivampiin ja tehokkaampiin hoitoihin, jotka vaikuttavat vähemmän terveeseen kudokseen.

Coimbran yliopisto ja Luzitin SA ovat patentoineet LUZ51-molekyylin, ja in vivo -tutkimusten tulokset on julkaistu Angewandte Chemie International Edition -tiedelehdessä.