Cząsteczka została opracowana przez zespół z Wydziału Chemii na Wydziale Nauki i Technologii Uniwersytetu w Coimbrze(FCTUC) we współpracy z firmą Luzitin SA.

Według instytucji, rozwój skutecznych leków przeciwko guzom litym stoi przed dwoma głównymi wyzwaniami: selektywną akumulacją leku w guzie i jego zdolnością do infiltracji i dotarcia do wszystkich komórek nowotworowych.

Dominującym podejściem było opracowywanie coraz większych cząsteczek i bardziej złożonych nanocząsteczek, które pomimo rosnącej selektywności, utrudniają penetrację gęstych i sztywnych guzów.

Zespół z Coimbry, wbrew temu trendowi, zdecydował się na innowacyjną strategię identyfikacji najmniejszej struktury molekularnej o idealnych właściwościach farmakologicznych dla terapii fotodynamicznej.

Zaowocowało to syntezą cząsteczki LUZ51, najmniejszego znanego fotouczulacza absorbującego światło podczerwone.

Według Luísa Arnauta, profesora FCTUC, terapia fotodynamiczna "opiera się na aktywacji fotouczulacza za pomocą światła czerwonego lub podczerwonego", a w obecności tlenu "aktywacja ta wyzwala kaskadę reakcji chemicznych, które prowadzą do śmierci komórek nowotworowych".

"Jedną z największych zalet tej terapii jest jej wysoka selektywność: lek jest praktycznie nieszkodliwy bez światła, pozwalając na zniszczenie guza tylko w oświetlonym obszarze" - wyjaśnił badacz z Coimbra Chemistry Centre, cytowany w komunikacie prasowym przesłanym agencji Lusa.

Badania wykazały, że LUZ51 gromadzi się 13 razy więcej w guzach niż w sąsiednich tkankach, jest szybko internalizowany przez komórki nowotworowe i indukuje ich śmierć po aktywacji światłem podczerwonym.

W modelach zwierzęcych terapia fotodynamiczna LUZ51 wyleczyła myszy z agresywnymi i stosunkowo dużymi guzami, zachowując otaczające zdrowe tkanki i minimalizując działania niepożądane.

"Jeden z najbardziej niezwykłych wyników zaobserwowano w leczeniu ludzkiego analogu potrójnie ujemnego raka piersi. Nawet gdy guz pierwotny wykazywał już oznaki przerzutów do płuc, miejscowe leczenie LUZ51 doprowadziło do znacznego zmniejszenia, a w niektórych przypadkach do wyeliminowania przerzutów do płuc" - ujawnił naukowiec.

"Dane te sugerują, że terapia fotodynamiczna LUZ51 może aktywować układ odpornościowy gospodarza, promując odpowiedź przeciwnowotworową poza bezpośrednio leczonym obszarem" - dodał.

Pomimo wykazanego ogromnego potencjału, naukowcy podkreślili, że LUZ51 nadal będzie musiał zostać poddany ocenie w badaniach klinicznych, zanim będzie mógł być stosowany u pacjentów z rakiem, co może zająć około pięciu lat.

Niemniej jednak odkrycie otwiera nowe perspektywy dla bardziej selektywnych, skutecznych metod leczenia o mniejszym wpływie na zdrowe tkanki.

Cząsteczka LUZ51 została opatentowana przez Uniwersytet w Coimbrze i Luzitin SA, a wyniki badań in vivo zostały opublikowane w czasopiśmie naukowym Angewandte Chemie International Edition.